Sustiva

Sustiva is an antiviral agent. A non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor of human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1). It is based on efavirenz and is named like Sustiva by Bristol-Myers Squibb and United Drug.

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Synonymes Efavirenz

Sustiva (éfavirenz) est un inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse (INNTI) indiqué dans le traitement de l’infection par le virus de l’immunodéficience humaine de type 1 (VIH-1), en association avec d’autres antirétroviraux. Ce médicament fait partie intégrante des schémas thérapeutiques de première intention recommandés par les guidelines internationaux, en raison de son efficacité démontrée et de son profil d’administration unique. Il contribue à la suppression virale durable, à la restauration immunologique et à l’amélioration de la qualité de vie des patients sous traitement antirétroviral.

Caractéristiques

• Principe actif : Éfavirenz 600 mg
• Forme pharmaceutique : Comprimé pelliculé
• Classe thérapeutique : Inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse (INNTI)
• Demi-vie : 40–55 heures
• Métabolisme : Hépatique (cytochrome P450)
• Excrétion : Principalement fécale

Avantages

• Suppression virale rapide et soutenue avec une charge virale indétectable
• Amélioration significative du compte des lymphocytes CD4+
• Schéma posologique simplifié : une prise quotidienne
• Compatibilité avec de nombreux autres antirétroviraux
• Réduction du risque de transmission du VIH
• Expérience clinique étendue avec suivi à long terme

Utilisation courante

Sustiva est indiqué pour le traitement de l’infection par le VIH-1 chez les adultes et les enfants de plus de 3 mois et pesant au moins 3,5 kg, en association avec d’autres antirétroviraux. Il est particulièrement recommandé dans les schémas de première intention, souvent combiné avec l’emtricitabine et le ténofovir disoproxil. Son utilisation est également validée dans certaines situations de simplification thérapeutique ou de switch pour améliorer la tolérance.

Posologie et administration

La posologie recommandée chez l’adulte est de 600 mg une fois par jour, de préférence au coucher pour minimiser les effets indésirables neuropsychiatriques initiaux. Chez l’enfant, la posologie est ajustée en fonction du poids corporel. Les comprimés doivent être avalés entiers avec de l’eau, avec ou sans nourriture, bien qu’un repas riche en graisses puisse augmenter l’absorption et potentialiser les effets indésirables. Une période d’adaptation de 2 à 4 semaines est souvent nécessaire pour atténuer les symptômes initiaux.

Précautions

Une surveillance étroite des paramètres hépatiques est recommandée, en particulier chez les patients co-infectés par le virus de l’hépatite B ou C. Des tests psychiatriques réguliers doivent être envisagés chez les patients ayant des antécédents de troubles mentaux. Une contraception efficace est exigée chez les femmes en âge de procréer en raison des risques tératogènes. Les patients doivent être informés des possibles étourdissements et troubles de la concentration pouvant affecter la conduite automobile.

Contre-indications

• Hypersensibilité connue à l’éfavirenz ou à l’un des excipients
• Administration concomitante avec astémizole, terfénadine, midazolam, triazolam, ergotamines ou cisapride
• Insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh C)
• Grossesse (premier trimestre) sauf si bénéfice/risque clairement favorable

Effets indésirables possibles

• Troubles neuropsychiatriques : étourdissements, insomnie, cauchemars, confusion
• Éruptions cutanées (généralement modérées et transitoires)
• Augmentation des transaminases hépatiques
• Hyperlipidémie : élévation du cholestérol et des triglycérides
• Syndrome de redistribution graisseuse (lipodystrophie)
• Troubles gastro-intestinaux : nausées, diarrhées

Interactions médicamenteuses

L’éfavirenz est un inducteur puissant du cytochrome P450 3A4, ce qui peut réduire les concentrations plasmatiques de nombreux médicaments, notamment :

• Contraceptifs oraux (efficacité réduite)
• Anticoagulants warfarine
• Anticonvulsivants (carbamazépine, phénytoïne)
• Antifongiques azolés
• Certains immunosuppresseurs Inversement, les inhibiteurs du CYP3A4 peuvent augmenter les concentrations d’éfavirenz.

Dose oubliée

En cas d’oubli, prendre la dose dès que possible le même jour. Si l’oubli n’est constaté que le lendemain, sauter la dose oubliée et poursuivre le schéma habituel. Ne jamais prendre une double dose pour compenser une dose oubliée. Des oublis répétés peuvent compromettre l’efficacité du traitement et favoriser l’émergence de résistances virales.

Surdosage

Les symptômes possibles incluent une exacerbation des effets indésirables neurologiques et des éruptions cutanées. Il n’existe pas d’antidote spécifique. La prise en charge est symptomatique et comprend une surveillance médicale étroite, avec éventuellement un lavage gastrique si la prise est récente. La dialyse est peu efficace compte tenu de la forte liaison aux protéines plasmatiques.

Conservation

Conserver à température ambiante (15–30°C), à l’abri de l’humidité et de la lumière directe. Tenir hors de portée des enfants. Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l’emballage. Les comprimés doivent être conservés dans leur blister d’origine pour préserver leurs propriétés.

Avertissement

Ce médicament nécessite une prescription médicale et doit être utilisé exclusivement sous supervision médicale. L’arrêt brutal du traitement peut entraîner une progression de la maladie et l’émergence de souches résistantes. Les informations fournies ne remplacent pas une consultation médicale et doivent être complétées par les recommandations du médecin traitant.

Avis cliniques

Les études cliniques et l’expérience post-commercialisation confirment l’efficacité durable de Sustiva dans la suppression virale, avec des taux de réponse virologique atteignant 70–80% à 48 semaines. Les professionnels de santé soulignent sa place historique dans l’arsenal thérapeutique, tout en notant la nécessité d’une surveillance attentive des effets neuropsychiatriques. Les patients rapportent généralement une bonne adaptation après la période initiale et apprécient la simplicité posologique.