Crestor : Contrôle Expert du Cholestérol LDL
Crestor
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| Dosage du produit : 20mg | |||
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| Dosage du produit : 5mg | |||
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Synonymes | |||
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Crestor (rosuvastatine) est une statine de dernière génération indiquée dans la prise en charge de l’hypercholestérolémie et la réduction du risque cardiovasculaire. Son mécanisme d’action ciblé sur l’inhibition de l’HMG-CoA réductase en fait un agent thérapeutique de référence pour atteindre les objectifs lipidiques recommandés par les sociétés savantes. Son profil pharmacocinétique assure une réduction puissante et prédictible du LDL-cholestérol, avec une amélioration concomitante des autres paramètres lipidiques. Son utilisation s’inscrit dans une stratégie globale de prévention primaire et secondaire des événements athérosclérotiques.
Caractéristiques
- Principe actif : Rosuvastatine calcique
- Classe thérapeutique : Inhibiteur de l’HMG-CoA réductase (statine)
- Demi-vie d’élimination : Approximativement 19 heures
- Biodisponibilité : ~20%
- Liaison aux protéines plasmatiques : ~90%
- Métabolisme hépatique limité (principalement via le CYP2C9)
- Excrétion principalement fécale (90%)
- Présentations disponibles : Comprimés pelliculés 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg
Avantages
- Réduction puissante du LDL-cholestérol pouvant atteindre 63% avec la dose maximale
- Augmentation significative du HDL-cholestérol (jusqu’à 14%)
- Réduction des triglycérides de l’ordre de 10 à 35%
- Diminution démontrée de l’incidence des événements cardiovasculaires majeurs
- Amélioration de la fonction endothéliale et réduction de l’inflammation vasculaire
- Posologie unique quotidienne favorisant l’observance thérapeutique
Utilisations courantes
Traitement de l’hypercholestérolémie primaire (type IIa et IIb selon la classification de Fredrickson) en complément de mesures diététiques. Prévention primaire des événements cardiovasculaires chez les patients asymptomatiques présentant un risque cardiovasculaire élevé, défini par un score SCORE2 ≥ 5% ou équivalent. Prévention secondaire chez les patients avec antécédents de maladie coronarienne, d’accident vasculaire cérébral ou d’artériopathie oblitérante des membres inférieurs. Traitement adjuvant dans la dyslipidémie mixte avec élévation modérée des triglycérides.
Posologie et administration
La posologie initiale recommandée est de 5 mg ou 10 mg une fois par jour, à prendre à n’importe quel moment de la journée, avec ou sans nourriture. Pour les patients nécessitant une réduction importante du LDL-cholestérol (>45%), une dose de 20 mg peut être initiée. La dose maximale de 40 mg est réservée aux patients sévèrement hypercholestérolémiques ne répondant pas aux doses inférieures. Adaptation posologique requise chez les patients asiatiques, les insuffisants rénaux (clairance de la créatinine < 30 ml/min) et ceux prenant des médicaments concomitants affectant l’exposition à la rosuvastatine. La surveillance des paramètres lipidiques doit être effectuée 2 à 4 semaines après l’initiation ou toute modification posologique.
Précautions
Surveillance régulière des enzymes hépatiques (ASAT, ALAT) avant le traitement, puis à 3 mois et périodiquement. Contrôle de la fonction rénale avant initiation et lors de l’utilisation de doses élevées. Évaluation du risque de myopathie, particulièrement chez les patients âgés, ceux présentant une hypothyroïdie non contrôlée ou une insuffisance rénale. Attention particulière chez les patients d’origine asiatique en raison d’une exposition systémique accrue. Éviter la consommation excessive d’alcool pendant le traitement. Chez la femme en âge de procréer, s’assurer de l’utilisation d’une contraception efficace.
Contre-indications
Hypersensibilité à la rosuvastatine ou à l’un des excipients. Maladie hépatique active ou élévation persistante inexpliquée des transaminases. Grossesse et allaitement. Association avec le cyclosporine. Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 30 ml/min) pour la dose de 40 mg. Myopathie évolutive.
Effets secondaires possibles
Fréquents (≥1/100) : Céphalées, constipation, nausées, douleurs abdominales, asthénie. Occasionnels (≥1/1000) : Augmentation des transaminases hépatiques, éruptions cutanées, prurit, vertiges. Rares (≥1/10 000) : Myalgies, élévation de la créatine kinase, pancréatite, troubles du sommeil. Très rares (<1/10 000) : Rhabdomyolyse, hépatite, jaunisse, neuropathie périphérique, perte de mémoire. Effets paradoxaux : Augmentation de l’HbA1c et risque de diabète de type 2 chez les patients prédisposés.
Interactions médicamenteuses
Interactions pharmacocinétiques significatives avec : Cyclosporine (contre-indiqué), inhibiteurs de protéase du VIH (éviter l’association), gemfibrozil (limiter la dose à 10 mg), anticoagulants oraux (surveillance accrue de l’INR), érythromycine, vérapamil. Interactions pharmacodynamiques avec : Fibrates (risque accru de myopathie), niacine à forte dose, colchicine. Interactions modérées avec : Contraceptifs oraux (augmentation des concentrations d’éthinylestradiol et de norgestrel), warfarine.
Dose oubliée
En cas d’oubli, prendre la dose dès que possible le même jour. Ne pas doubler la dose le lendemain pour compenser l’oubli. Reprendre le schéma posologique habituel le jour suivant. L’efficacité du traitement n’est pas significativement affectée par un oubli occasionnel grâce à la demi-vie prolongée du médicament.
Surdosage
Aucantidote spécifique connu. Traitement symptomatique et mesures de support général. Surveillance hépatique et musculaire renforcée (CPK). En cas de surdosage récent, charbon activé peut être envisagé. L’hémodialyse est peu efficace compte tenu de la forte liaison aux protéines plasmatiques. Signes potentiels : Douleurs musculaires, faiblesse généralisée, élévation marquée des transaminases.
Conservation
Conserver à température ambiante (15-30°C). Protéger de l’humidité et de la lumière. Garder dans l’emballage d’origine. Tenir hors de portée des enfants. Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l’emballage. Élimination selon les procédures locales pour les médicaments non utilisés.
Avertissement
Ce médicament nécessite une prescription médicale. Le traitement doit être initié et surveillé par un médecin. Ne pas interrompre le traitement sans avis médical. Les résultats thérapeutiques varient selon les patients. Le traitement doit s’inscrire dans une prise en charge globale incluant régime alimentaire adapté et activité physique régulière. Signaler immédiatement toute douleur musculaire inexpliquée, sensibilité ou faiblesse musculaire.
Avis d’experts
Les études cliniques (METEOR, ASTEROID, JUPITER) ont démontré l’efficacité de Crestor dans la régression de l’athérosclérose subclinique et la réduction des événements cardiovasculaires. Les recommandations internationales (ESC/EAS 2019) positionnent la rosuvastatine parmi les statines de choix pour atteindre les objectifs thérapeutiques ambitieux chez les patients à très haut risque cardiovasculaire. Son profil d’efficacité/d’innocuité favorable et sa posologie flexible en font une option thérapeutique de première intention dans la plupart des scenarios cliniques de dyslipidémie.