Singulair

Singulair (montélukast) est un antagoniste des récepteurs des leucotriènes indiqué dans la prise en charge de l’asthme et de la rhinite allergique. Ce médicament sur ordonnance agit en bloquant spécifiquement l’action des leucotriènes, des médiateurs clés de l’inflammation des voies respiratoires. Son mécanisme d’action ciblé en fait une option thérapeutique précieuse dans l’arsenal thérapeutique pneumologique et allergologique. Son profil d’administration orale une fois par jour en fait un traitement facilitateur d’observance pour les patients nécessitant un contrôle chronique de leurs symptômes.

Caractéristiques

• Principe actif : Montélukast (sous forme de sel de sodium)
• Classe pharmacologique : Antagoniste sélectif des récepteurs cystéinyl-leucotriènes de type 1
• Présentations disponibles : Comprimés à 10 mg, comprimés à mâcher 4 mg et 5 mg, granulés 4 mg
• Statut : Médicament sur ordonnance (liste I)
• Fabricant : Laboratoires Merck Sharp & Dohme
• Demi-vie d’élimination : 2,7 à 5,5 heures chez l’adulte
• Liaison protéique : >99%

Avantages

• Réduction significative de l’inflammation des voies respiratoires inférieures et supérieures
• Amélioration mesurable de la fonction ventilatoire (VEMS) chez les patients asthmatiques
• Diminution de la fréquence et de la sévérité des exacerbations asthmatiques
• Contrôle durable des symptômes de rhinite allergique (congestion, rhinorrhée, éternuements)
• Alternative ou complément aux corticostéroïdes inhalés permettant une épargne cortisonique
• Facilité d’administration orale une fois quotidienne favorisant l’observance thérapeutique

Utilisations courantes

Singulair est principalement indiqué dans le traitement de l’asthme persistant léger à modéré chez l’adulte et l’enfant à partir de 6 mois. Il est particulièrement efficace dans l’asthme à composante allergique documentée. Le montélukast trouve également sa place dans le traitement de la rhinite allergique saisonnière et perannuelle chez les patients à partir de 2 ans. En pneumologie pédiatrique, il constitue souvent une première ligne de traitement en raison de sa bonne tolérance et de sa formulation adaptée aux enfants. Certains praticiens l’utilisent également en prévention de l’asthme d’effort chez les patients sensibles.

Posologie et mode d’administration

La posologie de Singulair doit être adaptée en fonction de l’âge et de l’indication thérapeutique. Chez l’adulte et l’adolescent de 15 ans et plus, la posologie standard est de 10 mg une fois par jour, le soir. Pour les enfants de 6 à 14 ans, la posologie recommandée est de 5 mg en comprimé à mâcher une fois quotidiennement. Les enfants de 2 à 5 ans reçoivent 4 mg soit en comprimé à mâcher soit en sachet de granulés. L’administration doit se faire par voie orale, de préférence le soir pour une couverture optimale durant la nuit où les symptômes asthmatiques sont souvent plus marqués. Les comprimés à mâcher doivent être mastiqués complètement et non avalés entiers.

Précautions d’emploi

Singulair nécessite certaines précautions d’emploi notamment chez les patients présentant un asthme aigu sévère ou une exacerbation asthmatique où il ne doit pas être utilisé en monothérapie. Une surveillance particulière est recommandée chez les patients présentant des antécédents psychiatriques en raison du risque, bien que rare, de troubles neuropsychiatriques. Le traitement par montélukast ne doit en aucun cas remplacer brusquement les corticostéroïdes inhalés ou oraux dont la diminution doit être progressive sous surveillance médicale. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère, une adjustment posologique peut être nécessaire.

Contre-indications

Singulair est contre-indiqué en cas d’hypersensibilité au montélukast ou à l’un des excipients contenus dans les différentes formulations. Les patients présentant une phénylcétonurie doivent éviter les comprimés à mâcher qui contiennent de l’aspartame. Une contre-indication relative existe chez les patients ayant des antécédents de réactions d’hypersensibilité à d’autres antagonistes des leucotriènes. L’utilisation chez la femme enceinte n’est recommandée qu’en cas de nécessité absolue après évaluation bénéfice/risque par le médecin traitant.

Effets secondaires possibles

Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés sous Singulair incluent des céphalées (∼18%), des troubles digestifs tels que dyspepsie ou nausées (∼3%), et une augmentation modérée des transaminases hépatiques. Des réactions d’hypersensibilité incluant rash cutané, œdème de Quincke et choc anaphylactique ont été décrites de manière exceptionnelle. Des effets neuropsychiatriques ont été observés incluant agitation, agressivité, troubles du sommeil, dépression et idées suicidaires, justifiant une surveillance attentive. D’autres effets rares incluent saignements anormaux, arthralgies et fatigue.

Interactions médicamenteuses

Le montélukast est principalement métabolisé par le cytochrome P450 CYP2C9 et dans une moindre mesure par CYP3A4 et CYP2C8. Des interactions modérées sont possibles avec les inducteurs enzymatiques tels que la rifampicine ou le phénobarbital qui peuvent diminuer l’exposition au montélukast. Les inhibiteurs puissants du CYP2C9 comme le fluconazole peuvent augmenter les concentrations plasmatiques du principe actif. Aucune interaction cliniquement significative n’a été observée avec la théophylline, la prednisone ou les contraceptifs oraux. Une prudence est recommandée avec les anticoagulants oraux en raison de rares cas de modification du TQ.

Dose oubliée

En cas d’oubli d’une dose de Singulair, le patient doit prendre la dose dès qu’il s’en souvient, sauf s’il est presque l’heure de la dose suivante. Dans ce cas, il ne faut pas prendre de dose double pour compenser la dose oubliée. Le traitement doit simplement reprendre avec la dose suivante à l’heure habituelle. L’efficacité du montélukast n’est pas significativement altérée par un oubli occasionnel grâce à sa demi-vie et son mécanisme d’action prolongé.

Surdosage

En cas de surdosage aigu de Singulair, les manifestations cliniques rapportées incluent principalement des douleurs abdominales, de la somnolence, de la soif et des céphalées. Aucant cas fatal n’a été rapporté avec des doses allant jusqu’à 1000 mg. Il n’existe pas d’antidote spécifique au montélukast. La prise en charge est symptomatique et comprend une surveillance des fonctions vitales. L’élimination du principe actif n’est pas significativement accélérée par l’hémodialyse en raison de sa forte liaison protéique.

Conditions de conservation

Singulair doit être conservé à température ambiante (15-30°C) dans son emballage d’origine à l’abri de l’humidité et de la lumière. Les comprimés à mâcher et les sachets de granulés doivent être particulièrement protégés de l’humidité. Une fois le blister ouvert, la conservation ne doit pas excéder 2 mois. Le médicament doit être tenu hors de portée des enfants. La date de péremption indiquée sur l’emballage ne doit pas être dépassée.

Avertissement

Singulair est un médicament sur ordonnance qui ne doit être utilisé que sous contrôle médical. Ce document est fourni à titre informatif et ne remplace pas l’avis d’un professionnel de santé qualifié. Les informations contenues dans cette notice peuvent évoluer avec l’actualisation des données de sécurité. En cas de doute sur l’utilisation de ce médicament, consultez votre médecin ou votre pharmacien. Le patient ne doit en aucun cas modifier la posologie prescrite sans avis médical préalable.

Avis cliniques

Les études cliniques randomisées démontrent une efficacité significative du montélukast dans le contrôle des symptômes asthmatiques avec une amélioration moyenne du VEMS de 8-13% par rapport au placebo. Dans la rhinite allergique, une réduction de 30-40% des scores symptomatiques est habituellement observée. La majorité des praticiens soulignent son intérêt dans l’asthme allergique de l’enfant et comme alternative aux corticoïdes inhalés chez certains phénotypes particuliers. Son profil de sécurité global est considéré comme favorable avec cependant une vigilance maintenue concernant les effets neuropsychiatriques rares mais potentiellement graves.