Norvasc : Contrôle Hypertensif Efficace et Protection Cardiovasculaire
Norvasc
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Norvasc (amlodipine) est un antagoniste calcique de la classe des dihydropyridines, indiqué dans le traitement de l’hypertension artérielle et de l’angor stable. Son mécanisme d’action repose sur la relaxation des muscles lisses vasculaires, entraînant une vasodilatation périphérique et une réduction de la postcharge. Ce médicament d’usage courant se distingue par sa longue demi-vie, permettant une posologie unique quotidienne et une couverture thérapeutique soutenue sur 24 heures. Son profil pharmacocinétique prévisible en fait un choix privilégié dans les stratégies thérapeutiques individualisées.
Caractéristiques
- Substance active : Amlodipine (sel besylate)
- Classe thérapeutique : Antagoniste calcique (dihydropyridine)
- Demi-vie d’élimination : 30 à 50 heures
- Biodisponibilité : 64 à 90%
- Liaison aux protéines plasmatiques : Environ 98%
- Métabolisme : Hépatique principalement via CYP3A4
- Excrétion : Urinaire (60%) et fécale (20-25%)
- Présentations : Comprimés dosés à 5 mg et 10 mg
Avantages
- Réduction significative et soutenue de la pression artérielle systolique et diastolique
- Amélioration de la perfusion myocardique par diminution de la postcharge
- Réduction de la fréquence des crises angineuses chez les patients coronariens
- Profil posologique simplifié grâce à l’administration unique quotidienne
- Marge thérapeutique large avec une incidence modérée d’effets indésirables
- Compatibilité démontrée avec la plupart des autres classes antihypertensives
Utilisations courantes
Norvasc est principalement indiqué dans le traitement de l’hypertension artérielle essentielle, tant en monothérapie qu’en association avec d’autres antihypertenseurs. Il constitue également un traitement de première intention dans la prise en charge de l’angor stable (angine de poitrine), où il réduit la demande en oxygène du myocarde tout en améliorant la perfusion coronaire. Certaines études supportent son utilisation dans le syndrome de Raynaud et dans la prévention des migraines, bien que ces indications ne fassent pas l’objet d’une autorisation de mise sur le marché standard.
Posologie et administration
La posologie initiale recommandée est de 5 mg une fois par jour, à prendre régulièrement à la même heure chaque jour, avec ou sans nourriture. Chez les patients âgés, les patients de faible poids corporel ou ceux présentant une insuffisance hépatique, une dose initiale de 2,5 mg peut être envisagée. La posologie peut être augmentée à 10 mg après 7-14 jours selon la réponse thérapeutique et la tolérance. L’ajustement posologique doit être progressif, avec une surveillance régulière de la pression artérielle. La dose maximale recommandée est de 10 mg par jour.
Précautions
Une surveillance particulière s’impose chez les patients présentant une sténose aortique sévère ou une cardiomyopathie obstructive, en raison du risque d’hypotension. Les patients insuffisants hépatiques nécessitent un ajustement posologique et une surveillance rapprochée. Une attention particulière doit être portée aux patients présentant une insuffisance cardiaque, bien que Norvasc n’affecte généralement pas négativement la contractilité myocardique. La grossesse et l’allaitement contre-indiquent l’utilisation sauf nécessité absolue. Des examens réguliers de la fonction hépatique sont recommandés lors d’un traitement prolongé.
Contre-indications
- Hypersensibilité connue à l’amlodipine ou à l’un des excipients
- Choc cardiogénique
- Hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique < 90 mmHg)
- Sténose aortique hémodynamiquement significative
- Insuffisance cardiaque décompensée non contrôlée
- Association avec le pamplemousse (interaction médicamenteuse significative)
Effets indésirables possibles
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés incluent : œdèmes des membres inférieurs (5-10%), céphalées (5-8%), flush facial (2-5%), vertiges (2-4%), et palpitations (2-3%). Des effets moins fréquents peuvent inclure : fatigue, nausées, somnolence, et douleurs abdominales. Rarement, une hypotension symptomatique, une gingivite hyperplasique, ou une augmentation transitoire des enzymes hépatiques peuvent survenir. La majorité de ces effets sont dose-dépendants et réversibles à l’arrêt du traitement.
Interactions médicamenteuses
L’administration concomitante avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, ritonavir) peut augmenter significativement les concentrations plasmatiques d’amlodipine. Les inducteurs du CYP3A4 (rifampicine, phénytoïne) peuvent réduire son efficacité. Une potentialisation de l’effet hypotenseur est observée avec les autres antihypertenseurs, les alpha-bloquants, et les phosphodiestérase-5 inhibitors. Le jus de pamplemousse doit être évité en raison de son inhibition du CYP3A4 intestinal.
Dose oubliée
En cas d’oubli d’une dose, celle-ci doit être prise dès que possible le même jour. Si l’oubli n’est constaté que le lendemain, ne pas prendre de dose double et poursuivre le traitement selon le schéma posologique habituel. L’administration régulière à heure fixe est recommandée pour maintenir une concentration plasmatique stable.
Surdosage
Un surdosage peut entraîner une hypotension marquée, une bradycardie réflexe, et un choc vasoplégique. Le traitement est symptomatique et inclut le maintien des fonctions vitales, le positionnement en décubitus dorsal avec surélévation des membres inférieurs, et l’administration de liquides par voie intraveineuse. Le calcium gluconate peut être envisagé dans les cas sévères. L’amlodipine n’est pas dialysable en raison de son haut degré de liaison protéique.
Conservation
Conserver à température ambiante (15-25°C), à l’abri de l’humidité et de la lumière directe. Tenir hors de portée des enfants. Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l’emballage. Les comprimés doivent être conservés dans leur blister d’origine pour préserver leurs propriétés.
Avertissement
Ce document est fourni à titre informatif uniquement et ne remplace pas l’avis médical professionnel. La posologie et la durée du traitement doivent être déterminées par un médecin sur la base de l’évaluation individuelle du patient. Ne pas interrompre le traitement sans avis médical. Consulter immédiatement un professionnel de santé en cas d’effets indésirables graves.
Avis experts
Les études cliniques randomisées démontrent une réduction moyenne de la pression artérielle de 12-15 mmHg pour la systolique et 8-10 mmHg pour la diastolique à la dose de 10 mg/jour. L’essai ALLHAT a confirmé son efficacité comparable aux diurétiques thiazidiques dans la prévention des événements cardiovasculaires majeurs. Sa tolérance générale est considérée comme satisfaisante, avec un taux d’abandon thérapeutique inférieur à 3% dans la plupart des études. Les meta-analyses récentes confirment son rôle important dans les stratégies de traitement combiné de l’hypertension.