Exelon

Exelon (rivastigmine) est un inhibiteur de la cholinestérase indiqué dans le traitement des symptômes légers à modérément sévères de la démence dans la maladie d’Alzheimer et la maladie de Parkinson. Ce médicament agit en augmentant les niveaux d’acétylcholine dans le cerveau, un neurotransmetteur crucial pour la mémoire, la pensée et le jugement. Son utilisation peut contribuer à ralentir la progression des déficits cognitifs et fonctionnels, offrant ainsi une meilleure qualité de vie aux patients et à leurs aidants. Présenté sous forme de gélules, de solution orale et de patchs transdermiques, Exelon s’adapte aux besoins individuels pour une prise en charge optimisée.

Caractéristiques

• Principe actif : Rivastigmine
• Formes galéniques : Gélules, solution buvable, patchs transdermiques
• Dosages disponibles : 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg, 6 mg (gélules) ; 2 mg/24h, 4,5 mg/24h, 9,5 mg/24h (patchs)
• Mécanisme d’action : Inhibiteur réversible des cholinestérases (acétylcholinestérase et butyrylcholinestérase)
• Demi-vie : Environ 1,5 heure après administration orale
• Biodisponibilité : 40% pour la forme orale ; absorption continue pour le patch

Avantages

• Amélioration significative des fonctions cognitives (mémoire, attention, langage)
• Ralentissement de la détérioration des activités de la vie quotidienne
• Réduction des troubles comportementaux associés à la démence
• Formulation transdermique permettant une administration simplifiée et une meilleure observance
• Profil d’efficacité démontré dans deux pathologies neurodégénératives (Alzheimer et Parkinson)
• Possibilité d’ajustement posologique progressif pour une meilleure tolérance

Utilisations courantes

Exelon est principalement prescrit pour le traitement symptomatique des démences légères à modérément sévères de la maladie d’Alzheimer et de la maladie de Parkinson. Il peut être utilisé en monothérapie ou en association avec d’autres approches thérapeutiques dans le cadre d’une prise en charge globale. Son utilisation est réservée aux patients présentant un diagnostic confirmé de démence par un spécialiste.

Posologie et administration

Forme orale :

• Dose initiale recommandée : 1,5 mg deux fois par jour
• Augmentation progressive de 1,5 mg deux fois par jour à intervalles de 2 semaines minimum
• Dose d’entretien : 3 à 6 mg deux fois par jour
• Administration lors des repas pour minimiser les effets indésirables gastro-intestinaux

Patch transdermique :

• Débuter par un patch de 4,6 mg/24h
• Après un minimum de 4 semaines, possible augmentation à 9,5 mg/24h
• Application sur peau propre, sèche et intacte du haut du dos ou de la poitrine
• Changement du patch toutes les 24 heures sur un site d’application différent

Précautions

• Surveillance régulière du poids en raison du risque d’anorexie
• Contrôle étroit chez les patients présentant des antécédents de troubles cardiaques
• Prudence chez les patients asthmatiques ou présentant une BPCO
• Attention particulière aux patients présentant un risque d’ulcère gastroduodénal
• Surveillance des électrolytes en cas de diarrhée prolongée
• Évaluation régulière de l’efficacité et de la tolérance

Contre-indications

• Hypersensibilité à la rivastigmine ou à l’un des excipients
• Antécédents de réactions cutanées sévères au patch transdermique
• Insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh C)
• Troubles du rythme cardiaque sévères non contrôlés
• Syndrome du sinus carotidien non traité
• Ulcère gastroduodénal actif

Effets indésirables possibles

Très fréquents (>10%) :

• Nausées, vomissements, diarrhée
• Anorexie, perte de poids
• Vertiges, céphalées

Fréquents (1-10%) :

• Douleurs abdominales, dyspepsie
• Agitation, insomnie, dépression
• Transpiration excessive, asthénie
• Réactions cutanées au site d’application (patch)

Occasionnels (<1%) :

• Syncope, bradycardie
• Tremblements, aggravation de la maladie de Parkinson
• Ulcération gastroduodénal
• Désorientation, hallucinations

Interactions médicamenteuses

• Potentialisation des effets des succinylcholine-type neuromuscular blocking agents
• Interaction possible avec les anticholinergiques (antagonisme)
• Risque accru de bradycardie avec les bêta-bloquants
• Potentialisation des effets des cholinomimétiques
• Interaction avec les inhibiteurs ou inducteurs enzymatiques hépatiques
• Prudence avec les antiarythmiques de classe I

Dose oubliée

Forme orale :

• Si moins de 2 heures depuis l’heure prévue : prendre immédiatement
• Si plus de 2 heures : sauter la dose et prendre la suivante à l’heure habituelle
• Ne jamais doubler la dose pour compenser une dose oubliée

Patch transdermique :

• Appliquer un nouveau patch dès que possible
• Maintenir le même cycle d’application de 24 heures
• Ne pas appliquer deux patchs simultanément

Surdosage

Symptômes :

• Nausées et vomissements sévères
• Hypersalivation, transpiration
• Bradycardie sévère, hypotension
• Convulsions, insuffisance respiratoire

Conduite à tenir :

• Arrêt immédiat du traitement
• Traitement symptomatique et de support
• Administration d’atropine en cas de symptômes cholinergiques sévères
• Surveillance cardiaque intensive
• Consultation médicale urgente obligatoire

Conservation

• Conserver à température ambiante (15-30°C)
• Protéger de l’humidité et de la lumière
• Garder hors de portée des enfants
• Ne pas utiliser après la date de péremption
• Pour le patch : conserver dans son sachet d’origine jusqu’à utilisation
• La solution buvable : agiter avant utilisation et utiliser dans les 3 mois après ouverture

Avertissement

Ce document est fourni à titre informatif uniquement et ne remplace pas l’avis médical professionnel. Exelon est un médicament soumis à prescription médicale. L’utilisation doit être supervisée par un médecin expérimenté dans le traitement des démences. Les bénéfices et risques doivent être soigneusement évalués pour chaque patient. Ne pas modifier la posologie sans avis médical.

Témoignages

“Le traitement par Exelon a permis de stabiliser l’état cognitif de mon père pendant près de deux ans. La forme transdermique a considérablement facilité l’observance.” - Famille D., aidante

“Amélioration notable des fonctions exécutives et réduction de l’apathie chez plusieurs de mes patients sous rivastigmine. Le titrage progressif est essentiel pour la tolérance.” - Dr. Lefèvre, neurologue

“Après 6 mois de traitement, nous observons une préservation des activités instrumentales de la vie quotidienne. Les effets secondaires initiaux se sont estompés avec l’adaptation posologique.” - Équipe gériatrique, CHU de Lyon